Версия для слабовидящих English version О Роспатенте Деятельность Госзакупки Госслужба Нормативно-правовые акты Пресс-центр Прием обращений Ссылки
  Главная - Пресс-центр - Архив новостей - Патент недели: как фрукты и овощи помогают противостоять раку

Патент недели: как фрукты и овощи помогают противостоять раку

 

Ярко-красные помидоры, зеленые яблоки Гренни Смит и миниатюрные кочаны брюссельской капусты, оранжевые и желтые перцы, фиолетовые сливы — фрукты и овощи обязаны своими яркими цветами фитонутриентам. Эти элементы натурального происхождения не только окрашивают плоды в знакомые каждому с детства цвета, но и помогают растениям бороться с вредителями и болезнями. Полезные свойства фитонутриентов уже давно находятся в поле зрения современной фармацевтики, как эффективный и безопасный способ профилактики и противодействия развитию болезней. В том числе и раковых опухолей.

 

perez2.jpg

 

Патент: RU 2494733

Патентообладатель: Всеволод Киселев

Автор: Всеволод Киселев

Роль соединений растительного происхождения в создании новых лекарственных препаратов в последние годы вызывает небывалый интерес. Этому вопросу посвящены многочисленные исследования, в результате которых выявлен ряд соединений, обладающих широким спектром биологических активностей, таких как флавоноиды, флавины, катехины и многие другие.

Наибольший интерес представляют следующие фитонутриенты: дииндолилметан (содержится в таких овощах как брокколи, брюссельская и цветная капуста), эпигаллокатехин-3-галлат (в больших количествах содержится в чае), гинестеин (изофлавон, являющийся натуральным компонентом, одним из источником которого является соя), ресвератрол (природный фитоалексин, содержащийся в кожуре красного винограда) и прочие. Детальное изучение молекулярных механизмов противоопухолевого действия показало, что эти вещества подавляют многочисленные сигнальные каскады управляющие ростом и метастазированием опухолей.

Подробно изучены антиангиогенные свойства этих веществ, которые вносят существенный вклад в их противоопухолевое действие, подавляя рост новых сосудов в растущей опухоли. Недавно описана способность некоторых фитонутриентов избирательно ингибировать жизнеспособность опухолевых стволовых клеток. Установлено, что этот класс соединений повышает чувствительность опухолей к действию цитостатиков и предотвращает развитие радиорезистентности, развивающейся в процессе лучевой терапии.

Также установлено, что эти соединения растительного происхождения ингибируют пролиферацию опухолевых клеточных линий различного происхождения in vitro (в лабораторных условиях, вне живого организма). Максимальную эффективность они демонстрируют в диапазоне 5-50 микромолей. Увы, такие концентрации не достижимы при употреблении этих веществ с пищей. Попытки же воспроизвести их противоопухолевую активность in vivo не всегда приводят к успеху.

Низкая биодоступность препятствует активному внедрению в практику лекарственных средств на основе фитонутриентов. При пероральном введении даже значительных доз, достигающих граммов, не удается достичь эффективных концентраций в крови и органах-мишенях.

Изобретение, предложенное Всеволодом Киселевым, серьезно расширяет арсеналы фармацевтических композиций на основе фитонутриентов, способов их получения, которые обеспечивают высокую биодоступность при пероральном применении препаратов и их стабильность при хранении и транспортировке.

В частности, автор предлагает, включать в состав фармацевтической композиции по меньшей мере, один фитонутриент и солюбилизатор — компонент повышающий растворимость. Фитонутриент необходимо выбирать из ряда: эпигаллокатехин-3-галлат, дииндолилметан, гинестеин, ресвератрол, куркумин, а в качестве солюбилизатора композиция включать привитый сополимер поливинилкапролактам / поливинилацетат / полиэтиленгликоль со средней молекулярной массой 90000-140000 г/моль при массовом соотношении, по меньшей мере, одного фитонутриента и солюбилизатора от 1:5 до 1:1. Кроме того, композиция может дополнительно включать фармацевтически приемлемый носитель. Еще ряд способов описан в выданном патенте.

Использование сополимера позволяет производить лекарства путем экструзии из расплава. Эта технология получает все более широкое распространение, поскольку она позволяет получать готовые препараты с действующими соединениями, которые до ее применения характеризовались малой растворимостью и низкой всасываемостью из желудочно-кишечного тракта: активные фармацевтические ингредиенты растворяются в полимере, образуя так называемые «твердые растворы». В итоге лекарственные формы  гораздо лучше усваиваются организмом.  И,  если фитонутриенты подвергнуть процессу молекулярного соединения с полимерным компонентом в подобранном со-растворителе с последующим высушиванием, получается стабильная фармацевтическую композиция с улучшенной биодоступностью, позволяющей использовать её при производстве действующих препаратов. В том числе и противоопухолевых.



Дата последнего обновления: 22.08.2016 18:05
  Главная - Пресс-центр - Архив новостей - Патент недели: как фрукты и овощи помогают противостоять раку
Photo of the building

Подведомственные учреждения
ФИПС РГАИС ФАПРИД